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Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。
Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 399 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 413 | 现货 |
产品描述 | Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) is a drug of the gliflozin class or subtype 2 sodium-glucose transport inhibitors used for the treatment of type 2 diabetes. SGLT2 is responsible for at least 90% of renal glucose reabsorption (SGLT1 being responsible for the remaining 10%). Blocking this transporter causes up to 119 grams of blood glucose per day to be eliminated through the urine, corresponding to 476 kilocalories. |
靶点活性 | mSGLT2/rSGLT2/hSGLT2 (CHOK cells):2/3.7/4.4 nM (IC50) |
体外活性 | Canagliflozin 在 CHO-hSGLT2 细胞中抑制与 Na+ 依赖的 14C-AMG 吸收,其 IC50 为 4.4±1.2 nM。在 CHO-rSGLT2 及 CHO-mSGLT2 细胞中获得了相似的 IC50 值(分别为大鼠和小鼠 SGLT2 的 IC50 = 3.7 和 2.0 nM)。Canagliflozin 还在 CHO-hSGLT1 和 mSGLT1 细胞中抑制 14C-AMG 吸收,IC50 分别为 684±159 nM 和 >1,000 nM。 |
体内活性 | Canagliflozin(30 mg/kg,为期4周的治疗)在DIO小鼠中降低了血糖(BG)水平、呼吸交换比率和体重增加[1]。与接受载体处理的大鼠相比,Canagliflozin(3 mg/kg,为期3周)增加了尿糖排泄(UGE),而总食物摄入量没有显著变化,导致ZF大鼠体重下降[1]。 |
别名 | 卡格列净半水合物, TA-7284, TA7284, TA 7284, JNJ-28431754, JNJ28431754, JNJ 28431754 |
分子量 | 907.05 |
分子式 | C48H52F2O11S2 |
CAS No. | 928672-86-0 |
Smiles | O[C@H]1[C@H](C2=CC(CC3=CC=C(C4=CC=C(C=C4)F)S3)=C(C=C2)C)O[C@@H]([C@H]([C@@H]1O)O)CO.O[C@H]5[C@H](C6=CC(CC7=CC=C(C8=CC=C(C=C8)F)S7)=C(C=C6)C)O[C@@H]([C@H]([C@@H]5O)O)CO.O |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (198.4 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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