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Canagliflozin hemihydrate

Rating icon 很棒
产品编号 T1782LCas号 928672-86-0
别名 卡格列净半水合物, TA-7284, TA7284, TA 7284, JNJ-28431754, JNJ28431754, JNJ 28431754

Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。

Canagliflozin hemihydrate

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纯度: 99.96%
产品编号 T1782L 别名 卡格列净半水合物, TA-7284, TA7284, TA 7284, JNJ-28431754, JNJ28431754, JNJ 28431754Cas号 928672-86-0

Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。

规格价格库存数量
25 mg¥ 399现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 413现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) is a drug of the gliflozin class or subtype 2 sodium-glucose transport inhibitors used for the treatment of type 2 diabetes. SGLT2 is responsible for at least 90% of renal glucose reabsorption (SGLT1 being responsible for the remaining 10%). Blocking this transporter causes up to 119 grams of blood glucose per day to be eliminated through the urine, corresponding to 476 kilocalories.
靶点活性
mSGLT2/rSGLT2/hSGLT2 (CHOK cells):2/3.7/4.4 nM (IC50)
体外活性
Canagliflozin 在 CHO-hSGLT2 细胞中抑制与 Na+ 依赖的 14C-AMG 吸收,其 IC50 为 4.4±1.2 nM。在 CHO-rSGLT2 及 CHO-mSGLT2 细胞中获得了相似的 IC50 值(分别为大鼠和小鼠 SGLT2 的 IC50 = 3.7 和 2.0 nM)。Canagliflozin 还在 CHO-hSGLT1 和 mSGLT1 细胞中抑制 14C-AMG 吸收,IC50 分别为 684±159 nM 和 >1,000 nM。
体内活性
Canagliflozin(30 mg/kg,为期4周的治疗)在DIO小鼠中降低了血糖(BG)水平、呼吸交换比率和体重增加[1]。与接受载体处理的大鼠相比,Canagliflozin(3 mg/kg,为期3周)增加了尿糖排泄(UGE),而总食物摄入量没有显著变化,导致ZF大鼠体重下降[1]。
别名卡格列净半水合物, TA-7284, TA7284, TA 7284, JNJ-28431754, JNJ28431754, JNJ 28431754
化学信息
分子量907.05
分子式C48H52F2O11S2
CAS No.928672-86-0
SmilesO[C@H]1[C@H](C2=CC(CC3=CC=C(C4=CC=C(C=C4)F)S3)=C(C=C2)C)O[C@@H]([C@H]([C@@H]1O)O)CO.O[C@H]5[C@H](C6=CC(CC7=CC=C(C8=CC=C(C=C8)F)S7)=C(C=C6)C)O[C@@H]([C@H]([C@@H]5O)O)CO.O
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (198.4 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1025 mL5.5124 mL11.0248 mL55.1238 mL
5 mM0.2205 mL1.1025 mL2.2050 mL11.0248 mL
10 mM0.1102 mL0.5512 mL1.1025 mL5.5124 mL
20 mM0.0551 mL0.2756 mL0.5512 mL2.7562 mL
50 mM0.0220 mL0.1102 mL0.2205 mL1.1025 mL
100 mM0.0110 mL0.0551 mL0.1102 mL0.5512 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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